Leki przeciwhistaminowe to substancje chemiczne, osłabiające lub usuwające działanie endogennego neuroprzekaźnika histaminy. Odbywa się to poprzez zablokowanie receptorów histaminy. Leki przeciwhistaminowe są skuteczne na choroby alergiczne, których objawy pojawiają się natychmiastowo. Ponieważ objawy alergii występują głównie pod wpływem działania histaminy, leki przeciwhistaminowe mają za zadanie właśnie blokować receptor histaminowy. Jednakże, pomimo, że znoszą one objawy alergii, niestety nie niszczą jej przyczyn.
W świetle najnowszych badań naukowych udowodniono, iż działanie histaminy ma miejsce na wskutek pobudzenia czterech receptorów histaminowych nazwanych kolejno H1, H2, H3, oraz H4. Są one rozlokowane w różnych tkankach w których ma miejsce tzw. efekt histaminowy. 
Ze względu na pobudzenie receptorów H1 i H2 prowadzi on do skurczu mięśni gładkich, rozszerzenia naczyń krwionośnych oraz następowego spadku ciśnienia. Jednocześnie ma miejsce zwiększenie wydzielanie śluzu na błonach śluzowych oraz nasilenie napięcia wewnątrz układu parasympatycznego. Dodatkowo stymulacja H2 potęguje wydzielanie znacznych ilości soku żołądkowego. Pobudzenie receptora H3 reguluje syntezę histaminy i uwalnianie jej z tkanki nerwowej. Należący do niedawno odkrytych receptor H4, umiejscowiony przeważnie w układzie odpornościowym, reguluje sposób odpowiedzi immunologicznej.
Leki przeciwhistaminowe w dalszym ciągu podlegają procesowi udoskonalania. Odbywa się to nie tylko w ramach postępu wiedzy o chorobach alergicznych ale także w celu zapewnienia coraz większego komfortu i bezpieczeństwa leczenia. Ich najważniejsza zaleta czyli – antagonizm wobec histaminy, ma bardzo istotne znaczenie, szczególnie w przypadkach leczenia alergicznych nieżytów nosa oraz pokrzywek. Są to leki stworzone dokładnie pod kątem określonych jednostek chorobowych, co z kolei przekłada się na ich wysoką skuteczność kliniczna. Dzieję się tak, ponieważ histamina ma w tego typu chorobach zdecydowanie pierwszorzędne znaczenie. Jednak uwzględniając możliwość z szerszego zastosowania tego typu leków, zakładając złożoną patogenezy różnego rodzaju chorób alergicznych, działanie ograniczone tylko do antagonizmu wobec histaminy nie jest w stanie zapewnić tak wysokiej skuteczności.
Główne leki przeciwhistaminowe
– Piperazyny – których najistotniejszym przedstawicielem jest szeroko stosowana cetyryzyna, należąca do grupy będącej metabolitem hydroksyzyny. Sama cetyryzyna przypomina swą budową leki przeciwhistaminowe I generacji, wyraźnie różniąc się jednak od nich obecnością grupy karboksylowej. Grupa ta uniemożliwia przeniknięcie cetyryzyny poprzez barierę naczyniowo-mózgową. Dzięki temu, lek ten znalazł bardzo szerokie zastosowanie w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, pokrzywek a także astmy atopowej. Prowadzone statystyki wykazują, iż jego długotrwałe stosowanie u dzieci dotkniętych AZS zapobiega następowemu pojawianiu się kataru siennego i astmy oskrzelowej.
– Alkiloaminy – do dość duża grupa leków, z których najbardziej rozpowszechniona w użyciu jest prometazyna. Jej działanie jest zdecydowanie wolniejsze niż pozostałych leków ale jednocześnie zdecydowanie bardziej długotrwale. Swoją budową zbliżona jest do neuroleptyku fenotiazyny, przez co niestety wykazuje wyraźne działanie nasenne. Charakteryzuje się również dobrym działaniem na suchość śluzówek, ponadto na dobre właściwości przeciwbólowe i przeciwwymiotne. Jednakże, ze względu na to, iż w trakcie jej stosowania ma miejsce wiele dość istotnych objawów ubocznych, znajduje coraz rzadsze zastosowanie w leczeniu chorób alergicznych.
Do tej grupy leków należy również cyproheptadyna. Poza wyraźnym działaniem przeciwhistaminowym wykazuje bardzo dobre właściwości przeciwserotoninowych co objawia się widocznym pobudzaniem łaknienie. Powszechnie znany i stosowany jest również Zaditen, który jest lekiem o silnym, długotrwałym działaniu przeciwhistaminowym. Ponadto hamuje on degranulację komórek tucznych i bazofilów. W Polsce znajduje zastosowanie głównie w przypadkach terapii chorób alergicznych u dzieci. W innych krajach, znajduje również zastosowanie w leczeniu i profilaktyce astmy oskrzelowej. Nowoczesnym lekiem przeciwalergicznym II generacji jest Loratadyna. Podobnie jak zaditen powoduje ona blokowanie uwalniania mediatorów z mastocytów i bazofilów oraz silnie wiąże się z receptorem H1. Ze względu na fakt, iż nie przenika przez barierę naczyniowo-mózgową oraz poprzez swoje działanie obwodowe nie wykazuje działania nasennego.
Proces leczenia
Zastosowanie leków przeciwhistaminowych przynosi bardzo dobre efekty na wszelkiego rodzaju sezonowe alergiczne nieżyty nosa oraz ostre pokrzywki. Dobrze reagują także całoroczne atopowe nieżyty górnych dróg oddechowych, zaś dużo słabiej przewlekłe pokrzywki oraz tzw. astmy sienne.
Liczne obserwacje a w głównej mierze odkrycie receptorów H3 i H4 dało nadzieje do zastosowania ich antagonistów w przypadku chorób centralnego układu nerwowego. Pomocne okazały się badania na zwierzętach w trakcie których ustalono, że antagoniści H3 znacznie poprawiają funkcje poznawcze oraz procesy pamięci. Ponadto dowiedziono, iż w przypadku gryzoni antagoniści H3 znacznie zmniejszają ilość tkanki tłuszczowej. Stąd wniosek, iż blokery H3 i H4 znajdą również szerokie zastosowanie w terapii choroby Alzheimera, ADHD oraz niektórych form padaczek a także otyłości. Zastosowanie blokerów H3 daje szansę na wyraźnie zwiększoną drożność nosa. Podawanie blokerów H4 poprawi znacznie rokowania w tych chorobach.
